华法林是最常见的口服抗凝药,广泛用于预防和治疗深静脉血栓、预防房颤和心脏瓣膜置换术后的血栓形成。
长期以来,华法林一直是临床抗凝治疗的基础性药物。在新型口服抗凝药捷报频传的今天,虽然它具有种种的缺陷(如治疗窗窄,容易受到其他药物、食物干扰以及需要频繁抽血监测),但由于其充足的循证医学证据、使用经验以及低廉的价格,在短时间内华法林的地位还不能完全被取代。
可现在的抗凝“老人”
起初却是作为“灭鼠药”
而被大家熟知的
下面就带大家
来了解一下华法林的前世今生
臭名昭著的牛羊杀手20世纪20年代,北美的牧场主发现他们的牛羊变得非常脆弱,这些家畜在受到轻微的外伤后,伤口出血经常无法正常凝固,很多牛羊因此丧命。畜牧业是当地最重要的产业之一,当时正值经济大萧条时期,这对牧民来说无疑是雪上加霜。奇怪的是,这些牲畜的生活环境和投喂的饲料与往年并没有什么两样,他们呼吁兽医和科学家帮忙寻找原因。经过一段时间的研究,科学家们最终发现由于那两年当地天气潮湿,牧草发霉,而牧民不舍得扔掉发霉的牧草,牲畜由于食入发霉牧草中的一种双香豆素类的物质而导致出血。灭鼠灵的诞生谜底虽然揭开,但是科学家并没有想到它在临床上有什么价值,倒是一位叫保罗·林可的科学家对这种物质进行了改造,终于在年筛选出了*性最强的一种双香豆素类衍生物作为老鼠药使用。由于天然的双香豆素的分离以及这种衍生物的研制是由WisconsinAlumniResearchFoundation(WARF)这个基金会资助,所以这个强效的老鼠药被称为Warfarin(华法林),arin则来自香豆素(Coumarin)。作为老鼠药时,它还有另一个名字——杀鼠灵。因其适口性好,老鼠不会抗食,起效相对慢,人畜误服后有解*剂。至今,华法林仍是最常见、有效的抗凝血类的灭鼠药。当然,也有一些人试图通过此灭鼠药来结束自己的生命。华丽转身年,就有一名对生活绝望的美国新兵,试图通过服用灭鼠药(华法林)自杀。他先后共吃了大约毫克华法林后,出现背痛和腹痛,血开始从鼻子里喷涌而出,医院注射维生素K之后居然完全康复了。于是科学家们开始意识到也许华法林可以安全用在人类身上,作为对抗血栓的药物。年,美国FDA正式批准华法林用于治疗房颤相关的血栓栓塞性并发症。但是华法林作为老鼠药已家喻户晓,可谓声名狼藉,所以当时医生给病人处方华法林时多少有些尴尬。直到年,美国总统、二战英雄艾森豪威尔突发心梗,医生给总统使用了华法林,开始长期接受华法林抗凝治疗,无意中也给华法林做了最有效的广告。从此,华法林使用量飙升,成为美国最广泛使用的处方药之一,挽救了无数人的生命。但是如果一种药物曾经被作为*药使用,它的危险可想而知,因此华法林的使用常被誉为“钢丝上的舞者”,因为它使用恰当可以预防、控制血栓的形成、脱落,但使用量过高则会给病人带来出血的风险,使用量不足又可能起不了作用。那么华法林的使用有哪些注意事项?使用攻略问哪些疾病需要服用华法林?答预防和治疗深静脉血栓/肺栓塞、心脏瓣膜病、心房纤颤、心腔内血栓。问华法林如何服用?答饭前饭后均可,建议每天固定同一个时间服用(最好是下午3:00之后)。使用分药盒,分装一周每天的剂量,可避免忘记服用。如果药片需要分割,建议使用小刀或药片切割器切分药片,以防切割不均影响药效。问忘记服药(漏服药)该怎么办?答漏服4小时内,请于当时尽快补上。超过4小时请勿补服,第2天正常服用即可。切勿在第2天服用双倍药量。如果连续2天漏服,需按重新开始服药处理或请立即就医咨询。问吃华法林为什么要经常抽血?答医生将决定患者的INR达到目标值的范围是多少,一般来讲,INR值在2.0~3.0范围内(瓣膜置换者因置换不同瓣膜INR值要求不同),华法林能够达到最佳的抗凝强度,又不会发生出血。华法林用药个体差异大,有的人可能服用半片就能有效抗凝,有的人可能需要2片甚至更多。为了有效抗凝治疗,找到个性化的药物剂量,临床需要一项简单的抽血检验,名称为“国际标准化比值(INR)”检查,有助于检测服用的华法林量是否正确。INR化验不复杂,饮食对检验结果没有影响,所以抽血前不需要空腹。问抽血的频率如何把握?答门诊患者服用华法林3天之后开始监测INR,并以INR为参考调整随后的华法林用药剂量。在用药后第1周监测3-4次,第2周监测2次INR,然后每周监测1次并调整剂量直至稳定,稳定后可每月监测1次INR,监测周期最长可至每3个月1次,但对于存在栓塞或出血高危因素的患者及老年患者建议监测周期不超过1个月。住院患者口服华法林2-3天后开始每日或隔日监测INR,直到INR达到治疗目标并维持至少2天。此后通常数天至1周监测1次,根据情况可延长,出院后可每4周监测1次。问两种规格的华法林,可以调换使用吗?答目前国内有国产(2.5mg)和进口(3mg)两种规格,他们在制备工艺上有所不同,所以两者不可以等量换算,因此建议长期服用华法林的患者尽量不要任意更换厂家。必须更换时,请在医生或药师指导下调换。问服用华法林,饮食有哪些禁忌吗?答保持饮食习惯相对固定。华法林是通过拮抗维生素K发挥抗凝作用的,各种食物中的维生素K含量不同会影响药效。但患者不需要刻意增加或避免食用这些食物,毕竟蔬菜、水果可以提供其他营养成分。因此,患者应该保持平衡、相对固定的膳食,以维持华法林抗凝疗效的稳定,不要随意地更换食物的结构和数量。增强华法林疗效的食物:葡萄柚、芒果、大蒜等。减弱华法林疗效的食物:菠菜、花菜、甘蓝、胡萝卜、蛋*、猪肝、绿茶等。问哪些药物可影响华法林的疗效?答减弱华法林疗效的药物:硫糖铝、泻药、口服避孕药、雌激素等。增强华法林疗效的药物:某些广谱抗菌药物、阿司匹林、布洛芬、胺碘酮、甲状腺素片等。与华法林有相互作用的药物较多,服药时请咨询医生或药师。问华法林有什么副作用?答华法林常见的副作用是出血。轻微出血症状有牙龈出血、鼻出血、月经出血量多、皮肤出现瘀斑等;严重出血症状有血尿、血便、咯血、呕血、颅内出血等。罕见的副作用:有可能发生皮疹、脱发、脚趾发黑等。问服用华法林还有哪些注意事项?答服用华法林的患者就诊时应告知所有的医生,其正在服用华法林。服用华法林的患者应尽量戒烟并避免酗酒,因为吸烟或饮酒会加快身体对华法林的代谢,从而影响抗凝效果。口服华法林不影响正常生活习惯,可以进行适当的运动,如散步、游泳等,但应注意安全,避免碰伤或磕伤。