抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
●淘菌时代●金霉素(年)、氯霉素(年)、土霉素(年)、制霉菌素(年)、红霉素(年)、卡那霉素(年)等都是在这期间发现的。这一时期,抗生素研究也进入了有目的、有计划、系统化的阶段,还建立了大规模的抗菌素制药工业。
年,磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元。
年,犹太裔德国人钱恩与来自澳大利亚、在牛津大学做访问学者的弗洛里合作,成功分离出了青霉素。
年,青霉素首次在美国生产出来。人们把青霉素同原子弹、雷达并列为第二次世界大战中的三大发明。
年,新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素,有效治愈了另一种传染病:结核。
年,出现氯霉素,它主要针对痢疾、炭疽病菌,治疗轻度感染。
年,出现最早的广谱抗生素——四环素。在当时看来,它能够在还未确诊的情况下有效地使用。
年,礼来公司发明了万古霉素,被称为抗生素的最后武器。
●1、青霉素类药物●(1)主要作用于G+菌青霉素(青霉素G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素V)
(2)耐青霉素酶青霉素(苯唑西林、氟唑西林)
(3)广谱青霉素:部分对肠杆菌有活性(氨苄西林、阿莫西林)
对大多数G-杆菌有活性(美洛西林、哌拉西林、阿洛西林)
临床应用:
(1)青霉素:由于临床耐药性大,应用受限。但临床上大剂量仍可用于风湿性心脏病、先心病患者手术操作时预防心内膜炎发生。
苄星青霉素:长效青霉素,预防风湿复发,万单位,4周左右注射一次
(2)美洛西林、哌拉西林、阿洛西林:对G-有较好的抗菌效果,尤其对肠杆菌、铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染等效果较好。
注意事项:①皮试②青霉素经过肾脏代谢,因此对于老年人、儿童需调整剂量③青霉素经乳汁分泌,需停止哺乳。④青霉素钾盐不可快速静注,否则引起致命性的心律失常。
●2、头孢类药物分类及特点●根据研发时间及抗菌谱不同,分为4代。从1代到3代,对G+抗菌谱逐渐减弱,对G-抗菌逐渐增强。第4代抗G-作用与第3代相似,但抗G+作用较第3代强。
一代:头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄
二代:头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛
三代:头孢他定、头孢哌酮、头孢曲松
四代:头孢吡肟、头孢匹罗
临床应用:
一代头孢:头孢唑林可作为围手术期预防用药。
二代头孢:头孢呋辛酯,不可作为围手术期预防用药。
三代头孢:头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮舒巴坦
四代头孢:用于对第三代耐药而对其敏感的细菌所致感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
注意事项及典型的不良反应
①不要求强制做皮试。虽然头孢类与青霉素类有部分交叉,但青霉素皮试过敏不能等同于头孢类过敏,二者不能互相代替。
②联合用药问题:头孢类药物主要经过肾脏代谢,因此尽量避免与有肾脏损伤的药物同时使用,如:氨基糖苷类药物。
③典型不良反应:头孢哌酮引起低凝血酶原血症或出血,有戒酒硫样反应(双硫仑样反应),在应用头孢类药物结束后3天内避免饮酒或摄入含酒精类物质。
●3、头霉素类药物●头孢西汀、头孢美唑、头孢米诺
其抗菌谱与二代头孢类似,但是对脆弱拟杆菌等厌氧菌作用更强。
临床应用:
肺炎链球菌、耐甲氧西林大肠埃希菌。还可用于胃肠道手术、子宫切除等手术感染预防用药。
注意事项及典型的不良反应
避免饮酒。若对青霉素过敏,需谨慎使用。头孢西汀避免应用于小于3个月的婴儿。
●4、碳青霉烯类药物●分类
1)抗非发酵菌
亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆、比阿培南和多立培南
2)不抗非发酵菌:厄他培南
临床应用:主要用于其他抗菌药物无效时,重症感染。(重磅类药物,谨慎使用。)
注意事项及典型的不良反应:①亚胺培南/西司他丁(对神经系统有影响,比如有癫痫等神经系统疾病时,会加重或诱发原发疾病)
②主要经过肾脏代谢。③避免与氨基糖苷类药物混合使用,避免引起沉淀反应。
●5、青霉烯类药物●法罗培南
临床应用:对不动杆菌,铜绿假单胞菌活性差,对超广谱β-内酰胺酶稳定。
注意事项及典型的不良反应:过敏禁用。
●6、单环β-内酰胺类药物(氨曲南)●抗菌谱特点:肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌(+)、需氧革兰阳性菌和厌氧菌(-)
临床应用:肾*性低,与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少
●7、氧头孢烯类药物(拉氧头孢、氟氧头孢)●抗菌谱特点:肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌和拟杆菌属等厌氧菌抗菌活性强(+)、铜绿假单胞菌活性较弱(-)
临床应用特点:与头孢哌酮类似,应用拉氧头孢期间应每日补充维生素K。
●8、氨基糖苷类药物●抗菌谱特点:(1)链霉素、卡那霉素
(2)庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星
(3)新霉素与巴龙霉素
临床应用:
①中、重度肠杆菌科细菌等G-感染。②中、重度铜绿假单胞菌③其它
注意事项:肾*性较大,避免与头孢类同时使用。耳*性和神经肌肉阻滞作用大,需定期监测肾功能、血尿素氮、肌酐,注意听力、前庭功能。
●9、四环素类药物●四环素类:四环素、金霉素、土霉素
半合成类四环素:多西环素、美他环素和米诺环素
临床应用:立克次体病、支原体感染、衣原体感染、其它(布鲁菌病等)。
米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。
注意事项:不良反应:四环素牙(从妊娠期到8岁以下的患儿不能使用);慎用与肝、肾功能损害患者,加强监测,减少剂量。避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶同时使用。
●10、甘氨酰环素类药物(替加环素)●注意事项:四环素过敏患者慎用、肝功受损患者的剂量调整、特殊人群用药(肝肾受损、孕妇、18岁以下)
●11、氯霉素●抗菌谱特点
良好组织体液穿透性,易透过血-脑、血-眼屏障,并对伤寒沙门菌、立克次体等细胞内病原菌有效
临床应用:细菌性脑膜炎和脑脓肿、伤寒、厌氧菌感染、其他:立克次体感染。
注意事项:有骨髓抑制作用,用药期间定期监测周围血象。禁止与其他骨髓抑制药物合用。
妊娠期患者避免应用。哺乳期患者避免应用或用药期间暂停哺乳。早产儿、新生儿应用本药后可发生“灰婴综合征”,应避免使用。肝功能减退患者避免使用。
●12、大环内酯类药物●红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等沿用大环内酯类。
阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等新大环内酯类。
预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇